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La maggior parte delle persone ha un'idea dell'importanza dei microrganismi che popolano il nostro intestino, o della salute della barriera intestinale, la mucosa intestinale. Essa determina ciò che viene assorbito dal nostro tratto digestivo e ciò che viene eliminato. Lungo il tratto digestivo sono presenti molti microvilli, sporgenze simili a dita che aumentano l'area di assorbimento nell'intestino e contribuiscono all'assorbimento di tutti i nutrienti, ma se si danneggiano possono portare a una barriera intestinale "a tenuta", o sindrome dell'intestino che perde, e quindi tossine e metalli pesanti entrano nel flusso sanguigno.
Larazotide acetato è un regolatore di prima classe della giunzione stretta dei villi intestinali (KJ), in fase di sviluppo come coadiuvante di una dieta priva di glutine. Impedisce l'apertura della KJ promuovendo il ripiegamento della KJ e il riarrangiamento dei filamenti di actina, impedendo al glutine di entrare nella sottomucosa intestinale e di scatenare una risposta infiammatoria.
Il larazotide è un peptide orale derivato dalla zonula occludens che agisce come regolatore delle giunzioni strette e antagonista della zonulina. Le giunzioni strette, note anche come tight junctions o zonulae occludentes (numero singolare, zonula occludens), sono complessi giunzionali multiproteici la cui funzione è impedire la fuoriuscita di soluti e acqua e sigillare tra le cellule epiteliali. Svolgono inoltre un ruolo chiave nel mantenere la struttura e la permeabilità delle cellule endoteliali. Le giunzioni strette possono anche servire come vie di fuga, creando canali selettivi per piccoli cationi, anioni o acqua. Il larazotide si lega ai recettori delle cellule della punta dell'intestino e antagonizza la zonulina, impedendo l'apertura delle giunzioni strette epiteliali causate da glutine/gliadina, glifosato, citochine pro-infiammatorie, antigeni batterici della zonulina come il lipopolisaccaride (LPS) e disbiosi batterica.
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